Şizofreni İçin Yeni İlaçlar! Hücre İçi Terapiler Şirketi, Caplyta (lumateperone), ABD FDA tarafından onaylandı

Hücre İçi Terapiler (BİT), merkezi sinir sistemi (CNS) hastalıkları için yenilikçi terapiler geliştirmeye odaklanmış bir biyofarmasötik şirketidir. Şirket son zamanlarda ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nin (FDA) şizofreni hastalarının tedavisinde Caplyta'yı (lumateperone) onayladığını açıkladı. Şirket, 2020 yılının ilk çeyreğinin sonunda Caplyta'yı piyasaya sürmeyi bekliyor.

İlaç açısından, önerilen Caplyta dozu günde bir kez 42 mg'dır, yiyecekle alınır ve doz titrasyonu gerektirmez. Caplyta'nın ilacı etiketinde, demansla ilişkili psikozlu hastaların antipsikotiklerle tedavi edildiğinde ölüm riskinin arttığını belirten kara kutulu bir uyarı içerdiği belirtilmelidir. Demans ile ilişkili psikiyatrik hastaların tedavisi için Caplyta onaylanmamıştır.

Caplyta 42mg'nin etkinliği, primer sonlanım noktasının, pozitif ve negatif semptom ölçeğinin (PANSS) genel skorunda istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar gösteren iki plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Önerilen Caplyta dozunun plaseboya kıyasla en yaygın olumsuz etkileri. (≥% 5 ve plasebodan iki kat daha yaygın) uyuşukluk / sedasyon (% 24'e karşı% 10) ve ağız kuruluğuna (% 6'ya karşı% 2) dahildir.

Kısa süreli çalışmalardan toplanan verilerde, Caplyta ve plasebo gruplarındaki kilo alımı, açlık glikozu, trigliseritler ve toplam kolesterol, başlangıç düzeylerindeki ortalama değişikliklere benzerdi. Caplyta grubunda ekstrapik semptomların görülme sıklığı% 6.7 idi. ve plasebo grubunda% 6.3.

BİT başkanı ve genel müdürü Dr. Sharon Mates şunları söyledi: "Caplyta'nın sağlık hizmeti sağlayıcılarına, milyonlarca şizofrenili yetişkine yardımcı olacak yeni, güvenli ve etkili bir tedavi seçeneği sunacağından eminiz. Onay, yıllarca süren bilimsel araştırmanın doruk noktasını işaret ediyor. Caplyta'nın gelişimine katkıda bulunan hastalara, bakıcılarına ve sağlık uzmanlarına özellikle minnettarız. "

Şizofreni, yaklaşık 2,4 milyon yetişkin yetişkini etkileyen bir tür ciddi akıl hastalığıdır Şizofreni, halüsinasyonlar ve sanrılar da dahil olmak üzere akut psikiyatrik semptomların çeşitli klinik belirtilerinin, genellikle bu hastalığın tedavisi için sıklıkla hastaneye yatırılması gereken, sıklıkla kronik ve yaşam boyu süren bir hastalıktır. depresyon ve sosyal fonksiyon ve bilişsel yetenekler eşliğinde şizofreni hastalarını sıklıkla kilo alma ve hareket bozuklukları ve tedaviyi durdurma gibi yan etkiler nedeniyle yavaş yavaş bozmuştur.

Caplyta'nın aktif farmasötik bileşeni, ciddi hastalıklarda yer alan üç nörotransmitter yolu olan serotonin, dopamin ve glutamatı seçici ve eşzamanlı olarak düzenleyebilen birinci sınıf küçük moleküllü bir ilaç olan lumateperondur. Mevcut şizofreni ilaçlarının aksine, lumateperone, bir presinaptik kısmi agonist ve D2 reseptörü üzerinde bir postsinaptik antagonist olarak ACTS yapan bir dopamin reseptörü fosfat protein modülatörüdür (DPPM).

Bu mekanizma, 5-ht2a reseptörleri, serotonin taşıyıcıları ve D1 reseptörleri ile potansiyel etkileşimlerin yanı sıra dolaylı glutamat regülasyonu, lumateperone'nin çeşitli psikiyatrik semptomlar üzerindeki etkinliğine, iyileştirilmiş psikososyal işlev ve iyi toleransla katkıda bulunabilir. Bileşik, çeşitli nöropsikiyatrik bozuklukları ve nörodejeneratif hastalıkları olan hastalara fayda sağlama potansiyeline sahiptir.

lumateperone yapısal formülü

Amerika Birleşik Devletleri'nde, FDA Kasım 2017'de şizofreni tedavisi için lumateperone hızlı iz durumu verdi. Şizofreniye ek olarak, BİT aynı zamanda demans hastalarında davranış bozuklukları, alzheimer hastalığı, depresyon gibi diğer psikiyatrik bozuklukların tedavisi için lumateperone geliştirmektedir. ve diğer nöropsikiyatrik ve nörolojik bozukluklar.

Temmuz ayında lumateperone, bipolar I bozukluk veya bipolar ii ile ilişkili majör depresyon için tek ilaç tedavisi kullanan iki faz III klinik çalışmanın (Çalışma 401, Çalışma 404) en üst düzey sonucuydu. Veriler, 424 lumatepronun, plasebo grubuna kıyasla 404 çalışmasında depresyonun iyileştirilmesi için birincil son noktaya (p <0.001) ve="" depresyon="" şiddetinin="" iyileştirilmesi="" için="" anahtar="" ikincil="" son="" noktaya="" (p=""><0.001) ulaştığını=""> Bununla birlikte, 401 çalışmasında, plasebo grubundaki yüksek klinik yanıt nedeniyle her iki lumateperone dozu (42mg ve 28mg) birincil son noktaya ulaşmamıştır. Lumateperone, 2 çalışmada iyi güvenlik ve tolere edilebilirlik göstermiştir.