2 Yeni Mekanizma İlaçlar Nexletol / Nexlizet ABD'de başlatılan!

Esperion Therapeutics son zamanlarda Nexlizet duyurdu (bempedoic asit / ezetimibe) tabletler, Yeni bir kolesterol düşürücü ilaç, ABD pazarında. Mart'ta 30 Bu yıl, şirket de başka bir Nexletol başlattı (bempedoik asit) tablet, ABD pazarında yeni bir kolesterol düşürücü ilaç.

Nexletol ve Nexlizet oral, bir kez günlük, non-statin, ve düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol (LDL) düşürücü ilaçlar. Bu yılın Şubat ayında ABD'de dünyanın ilk parti verildi. Her iki ilaç da aynı endikasyonlara sahiptir: heterozigot ailesel hiperkolesterolemi (HeFH) ve "kötü" kolesterol (LDL-C) düzeyleri daha fazla azaltılmasını gerektiren aterosklerotik kardiyovasküler hastalığı olan yetişkin hastaların tedavisi için statinlerin maksimum tolere dozu ile bir diyet ve Adjuvan tedavi olarak (ASCVD).

Bu iki ilaç LDL-C azaltılmasında eylem yepyeni bir mekanizma var. Özellikle, Nexletol son 20 yıl içinde düzenleyici onay aldı ilk oral, bir kez günlük, non-statin, kolesterol düşürücü (LDL-C) ilaçtır. Nexlizet ilk non-statin, kolesterol düşürücü (LDL-C) bileşik ilaç düzenleyici otoriteler tarafından onaylanmış.

Ilaç açısından, her iki ilaç tavsiye edilir: ağızdan günde bir tablet, gıda ile veya olmadan. Şu anda, standart bakım (statinler dahil) almasına rağmen, birçok hasta hala LDL-C hedeflerine ulaşmak için başarısız. Bu iki ilacın piyasaya sürülmesi, Yüksek LDL-C düzeylerine sahip HeFH ve ASCVD hastalarına bağlı yüksek kardiyovasküler hastalık riski olan hastalar için önemli bir tedavi seçeneği sağlayacaktır.

LDL-C insan vücudunda var olan bir mumlu yağ benzeri bir maddedir. Yüksek LDL-C arterlerde LDL-C birikimini teşvik ve kardiyovasküler olaylara neden olabilir, kalp krizi ve felç de dahil olmak üzere. Statin tedavisi de dahil olmak üzere standart hemşirelik bakımı almasına rağmen, Amerika Birleşik Devletleri'nde yaklaşık 15 milyon hastanın (hastaların yaklaşık dörtte biri) kurallar tarafından önerilen LDL-C düzeyini karşılayamamaktadır.

Nexletol'ün aktif farmasötik bileşeni, kolesterol biyosentezini düşürerek ve LDL reseptörlerini yükselterek LDL-C'yi azaltan birinci sınıf BIR ATP sitrat lyase (ACL) inhibitörü olan bempedoik asittir. Nexlizet aktif farmasötik maddeler bempedoik asit ve ezetimibe vardır (Etimibe), hangi ldl-C karaciğer kolesterol sentezi ve bağırsak emilimi tamamlayıcı mekanizması inhibe ederek azaltır.

bempedoic asit sentetik dikarboksilik asit türevidir, çok uzun zincirli asetil-CoA synthetase aktivasyonu gerektiren bir prodrug olduğunu 1 (ACSVL1). Çalışmalar ACSVL1 iskelet kası eksik olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, bempedoik asit iskelet kası aktive değildir, hangi statin ile ilgili kas toksisitesi önleyebilirsiniz.

Ocak 2019'da ilk üç Japon ilaç şirketi Avrupa'daki iki ilaç şirketinin ticari haklarını 900 milyon dolara satın aldı. Bu yılın Nisan ayında, bu iki ilaç AB'de marka adı altında onaylandı: Nilemdo (bempedoik asit) ve Nustendi (bempedoic asit / ezetimibe). Bu yılın Nisan ayında, Esperion Japon ilaç şirketi Otsuka Pharma geliştirmek ve Nexletol (bempedoic asit) ve Nexlizet (bempedoic asit / ezetimibe) Japonya'da ticari özel haklar verdi.

Nexletol/Nilemdo ve Nexlizet/Nustendi'nin onayı CLEAR klinik deney projesinden elde edilen verilere dayanmaktadır. Proje 4000'den fazla yüksek riskli ve çok yüksek riskli hastada gerçekleştirildi. Veriler gösterdi: (1) statinlerin maksimum tolere dozu ile kombine edildiğinde, Nilemdo / Nexletol önemli ölçüde plasebo18% ile karşılaştırıldığında LDL-C düzeylerini azalttı; Statin intoleransı olan hastalarda, Nexletol plasebo ile karşılaştırıldığında% 28 LDL-C düzeylerini önemli ölçüde azalttı. (2) Statinlerin maksimum tolere edilen dozu ile kombine edildiğinde, Nustendi/Nexlizet LDL-C düzeylerini plaseboya göre %38 oranında azalttı.

3600'den fazla hastada yapılan kombine güvenlik analizi, bempedoik ecid'in iyi tolere edildiğini ve advers olayların genel insidansının plaseboya benzediğini doğruladı. Yeni ve benzersiz etki mekanizması nedeniyle, bempedoic ecid iskelet kası aktive olmaz, böylece kas ile ilgili yan etkilerin oluşumunu önler.

Nexletol/Nilemdo ve Nexlizet/Nustendi'nin kardiyovasküler hastalık morbiditesi ve mortalitesi üzerine etkileri belirlenmemiştir. Esperion, küresel bir kardiyovasküler sonuç çalışması olan CLEAR Outcomes'ı yürütüyor ve 2022 yılına kadar kardiyovasküler risk azaltma verilerini elde etmesi bekleniyor.