Üçüncü nesil güçlü COMT inhibitörü Ongentys (opikapon) Japonya'da piyasaya sürüldü

Ono Pharmaceutical geçtiğimiz günlerde Japonya'da yeni, günde bir kez oral seçici katekol-oksi-metiltransferaz (COMT) inhibitörü olan Ongentys (opikapone) 25mg tabletlerinin piyasaya sürüldüğünü duyurdu. Aşınma fenomenini iyileştirmek için Parkinson&# 39 hastalığı (PD) olan yetişkin hastalarda kullanılan kombine levodopa-karbidopa veya levodopa-benserazid hidroklorür için uygundur.

Ongentys' aktif farmasötik bileşen opikapon, Portekizli ilaç şirketi BIAL tarafından geliştirilmiştir. Bu, levodopanın 3-O-metildopaya dönüşüm oranını düşürerek levodopanın klinik etkinliğini uzatan ve böylece beynin biyoyararlanımını artıran üçüncü nesil bir COMT inhibitörüdür. Plasebo ile karşılaştırıldığında, Ongentys, levodopanın biyoyararlanımını% 65 oranında artırabilir. Nisan 2013'te Ono Pharmaceutical, BIAL'den Japonya'da opikapon geliştirme ve ticarileştirme münhasır hakkını elde etti.

Fosun Pharma'nın Ocak 2018'de opikaponun münhasır haklarını BIAL'den 3 milyon ABD doları peşinat ve 15 milyon ABD dolarına varan dönüm noktası ödemesi dahil olmak üzere 18 milyon ABD Doları karşılığında aldığını belirtmek gerekir. Mart 2019'da CDE, Fosun Pharma'nın klinik uygulamasını üstlendi.

Düzenleme açısından Ongentys, son hareket dalgalanmalarını stabilize edemeyen bu kombinasyon tedavilerini almak için levodopa / dopa dekarboksilaz inhibitörleri (DDCi, örneğin karbidopa) için bir adjuvan tedavi olarak Haziran 2016'da Avrupa Birliği'nde onaylandı PD'li yetişkin hastalar . Nisan 2020'de, Ongentys 25mg ve 50mg kapsülleri, egzersiz dalgalanmaları yaşayan PD hastaları için bir levodopa / karbidopa adjuvan tedavisi olarak Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylandı (GG quot; OFF" süresi). Ongentys'in, FDA tarafından onaylanan ilk günde bir kez COMT inhibitörü olduğunu ve levodopa / karbidopanın etkinliğini uzatmak için yeni bir tedavi planı sağlayacağını belirtmek gerekir. Amerika Birleşik Devletleri'nde, Ongentys, 2017 yılında BIAL'den Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da opikapon geliştirme ve ticarileştirme münhasır hakkını elde eden Neurocrine Biosciences tarafından ticarileştirilmiştir.

Zamanla, levodopa / karbidopa alan hastalar bir&"OFF" Parkinson hastalığı motor semptomlarının (titreme, bradikinezi ve yürüme güçlüğü gibi) arttığı 2 tedavi dozu arasındaki süre. Klinik veriler, Parkinson hastalığı olan ve “KAPALI” fazı yaşayan hastalarda, Ongentys'e levodopa / karbidopa eklenmesinin “KAPALI” fazı azaltabileceğini ve aynı zamanda “AÇIK” fazı artırabileceğini göstermektedir. Can sıkıcı hareket bozuklukları.&teklifinde; ON" dönem, Parkinson&# 39 hastalarının motor semptomları daha iyi kontrol edilmektedir.

Ongentys, Parkinson&# 39 hastalığı olan hastalarda motor semptomları kontrol etmek için altın standart tedavi olan levodopayı parçalayan COMT enzimini bloke etmeye yardımcı olan yeni, oral, seçici, uzun etkili, periferik bir COMT inhibitörüdür. Ongentys, levodopanın kandaki ayrışmasını azaltarak, beyne daha fazla levodopanın ulaşmasına izin vererek, klinik etkisini uzatarak ve hastaların motor semptom kontrolüne ulaşmalarına yardımcı olarak levodopayı korur.

Opikaponun (üstte) ve Ongentys'in (altta) kimyasal yapısal formülü

COMT inhibitörleri şu anda Avrupa, Amerika ve ev içi tedavi kılavuzlarına göre Parkinson&# 39 hastalığı hastalarının tedavisinde dopamine yardımcı olmak için açıkça tavsiye edilen birinci basamak ilaçlar. Ongentys," OFF" Parkinson&# 39 hastalarının dönemi. İlaç günde bir kez uygulanır, bu da hastalar üzerindeki ilaç yükünü azaltmaya ve hastaların&# 39'u iyileştirmeye yardımcı olur; tedaviye uyum.

Klinik deneylerde Ongentys, hastanın&# 39'un istemsiz hareket süresini ve GG'nin KAPALI-AÇIK (anahtar) fenomeni" ilacı aldıktan sonra iki saat içinde plaseboya kıyasla. Sözde" OFF-ON (anahtar) fenomeni" Parkinson&# 39 hastalarında, ilacın ilerleyen safhalarında ortaya çıkan semptom dalgalanmaları, yani hasta ilacın ardından bir süre normal fonksiyonel durumunu sürdürebilir, ancak tedaviden sonra düzensiz olacaktır. İlaç geçtiğinde Kas sertliği, titreme ve birkaç dakika ile 1 saat arasında süren egzersiz yapamama durumu düzelecektir. Bu fenomen bir günde tekrar tekrar ortaya çıkabilir. Bu fenomen, tıpkı güç anahtarı gibi sık ve tahmin edilemeyen bir şekilde meydana gelir, bu nedenle buna" anahtar" fenomen.