ABD FDA, Yeni Akne İlaç Twyneo'yu Onayladı: Tretinoin/benzoil Peroksit Bileşik Krem

Sol-Gel Technologies kısa süre önce ABD Gıda ve İlaç Dairesi'nin (FDA) günlük olarak kullanılan ilk patentli ilaç ürünü Twyneo (tretinoin/benzoil peroksit, %0,1/%3) kremini onayladığını duyurdu Akne vulgaris tedavisi için bir topikal uygulama (akne vulgaris) pediyatrik hastalarda ve yetişkin hastalarda 9 yaş ve üzeri.

Twyneo, %0.1 tretinoin (retinoik asit) ve %3 benzoil peroksit içeren topikal bir kremdir. Twyneo'nun ABD FDA tarafından sabit dozda tretinoin ve benzoil peroksit içerdiği onaylanan ilk kombinasyon ürünü olduğunu belirtmekte fayda var. Akne vulgaris tedavisinde tretinoin ve benzoil peroksit yaygın olarak kullanılmaktadır; ancak benzoil peroksit tretinoin molekülünün bozulmasına neden olabilir, bu nedenle aynı anda veya aynı formülde birleştirilirse etkinliği düşebilir.

Twyneo, tretinoinin benzoil peroksit tarafından bozulmasını stabilize etmek ve zaman içinde yavaşça serbest bırakmak için tretinoin ve benzoil peroksiti silikon bazlı mikrokapsüllere yerleştirmek için Sol-Gel'in tescilli teknolojisini kullanır. Bir tür aktif farmasötik bileşen, böylece iyi etkinlik ve güvenlik sağlar. Twyneo'nun formülü, retinoik asit kristallerini ve benzoil peroksit kristallerini mikrokapsüllemek için bir silika çekirdek-kabuk yapısı kullanır, böylece bu iki aktif bileşen kremaya dahil edilir. Twyneo'un patent koruma süresi 2038 yılına kadardır.

Twyneo aktif farmasötik bileşenler ve Sol-Gel's ilaç dağıtım teknolojisi

Sol-Gel, Twyneo'yu Amerika Birleşik Devletleri'nde ticarileştirmek için Galderma ile ortaklık kurdu. Bu onaya cevaben Sol-Gel, düzenleyici bir dönüm noktası ödemesi alacak ve Amerika Birleşik Devletleri'ndeki ilk ticarileştirmeden beş yıl sonra ABD ticarileştirme haklarını yeniden kazanma seçeneğini saklı tutacak.

Twyneo''nun Yeni İlaç Uygulaması (NDA), 26 Temmuz 2021'de ABD FDA tarafından onaylandı. NDA, iki faz 3 randomize çift kör araç kontrollü çok merkezli çalışmanın (NCT03761784 ve NCT03761810) olumlu sonuçlarıyla desteklendi. ). Veriler, Twyneo'nun 9 yaş ve üzeri kişilerde yüzdeki akne vulgaris tedavisinde etkinlik ve iyi tolerans gösterdiğini göstermektedir.

Akne vulgaris yaygın bir multifaktöriyel deri hastalığıdır. Amerikan Dermatoloji Akademisi'ne (AAS) göre, hastalık Amerika Birleşik Devletleri'nde 50 milyon kadar insanı etkiliyor. Hastalık en sık çocukluk ve ergenlik döneminde ortaya çıkar (ergenlerin %80-85'ini etkiler), ancak yetişkinlerde de ortaya çıkabilir. Akne vulgarisli hastaların yüz, göğüs, boyun ve vücudun arkasında çok sayıda yağlı bez içeren lezyonlar vardır. Bu lezyonlar iltihaplı (papül, püstül, nodül) veya iltihapsız (akne) olabilir. Akne vulgaris, hastaların yaşam kalitesi üzerinde derin bir etkiye sahip olabilir. Yüzdeki kalıcı yara izlerinin büyük riskine ek olarak, lezyonların ortaya çıkması psikolojik gerginliğe, sosyal geri çekilmeye ve özgüvenin azalmasına da yol açabilir.

Winlevi aktif farmasötik bileşen klaskoteronun moleküler yapısı

Kısa bir süre önce Sun Pharmaceuticals ve Cassiopea SpA, sivilce ilacı Winlevi'yi (clascoterone 1%, krem) 2021'in dördüncü çeyreğinde ABD pazarına sunacaklarını açıkladı. Winlevi, ABD FDA tarafından Ağustos 2020'de onaylandı. benzersiz bir etki mekanizmasına sahip ilaç türü. Topikal bir ilaç olarak 12 yaş ve üzeri hastalarda akne vulgaris (akne vulgaris) tedavisinde kullanılır. Akne, Amerika Birleşik Devletleri'nde her yıl 50 milyon insanı etkileyen en yaygın cilt hastalığıdır, ancak FDA en son yaklaşık 40 yıl önce yeni bir etki mekanizmasına (MOA) sahip bir sivilce ilacını onayladı.

Winlevi (clascoterone 1%, krem), son 40 yılda ABD FDA tarafından onaylanan yeni etki mekanizmasına (MOA) sahip ilk akne ilacıdır ve dermatologlara ve hastalara yeni ve etkili bir tedavi yöntemi sağlayacaktır. Akne tedavisinde kullanılan oral hormonların aksine Winlevi hem erkek hem de kadın hastalarda kullanılabilir.

Winlevi'nin aktif farmasötik bileşeni, erkek ve kadın aknelerinin androjen bileşenini çözmek için tasarlanmış, sınıfında birinci sınıf bir topikal androjen reseptör inhibitörü olan klaskoterondur. Androjen reseptör inhibitörlerinin rolü, sebum sekresyonunu artırmak için bu hormonların inflamatuar etkilerini sınırlamaktır. Clascoterone, yağ bezlerinde ve saç köklerinde bulunan androjen reseptörlerine ulaşmak için cilde nüfuz edebilen küçük moleküllü bir ilaçtır. Bu ilaç, sistemik yan etkileri olmayan ilk güvenli ve etkili topikal androjen inhibitörü tedavisidir.

Winlevi, dihidrotestosteronun (DHT) lokal (cilt) etkisini engellemek için ilaç bölgesindeki androjen reseptörüne etki etmek için günde iki kez topikal ilaç kullanır. DHT, akne lezyonlarının oluşumu için önemli bir itici faktördür. Laboratuvar çalışmaları, klaskoteronun yağ üreten hücrelerde (sebosit) lipid üretimini engelleyebileceğini ve pro-inflamatuar sitokinleri ve androjenlerden etkilenen aracıları azaltabileceğini göstermiştir. Bu nedenle akne lezyonlarının oluşumunu destekleyen yol klaskoteron tarafından yok edilir.

İki anahtar faz 3 klinik deneyden elde edilen veriler, Winlevi'nin tüm birincil klinik sonlanım noktalarında oldukça istatistiksel olarak anlamlı gelişmeler gösterdiğini, akne tedavisinin başarılı olduğunu ve akne lezyonlarının azaldığını ortaya koyduğunu ve günde iki kez kullanıldığında iyi tolere edildiğini gösterdi. En yaygın lokal cilt reaksiyonu hafif eritemdir. Araştırma sırasında tedaviyle ilgili hiçbir ciddi advers olay kaydedilmedi; lokal cilt reaksiyonları (varsa), yardımcı maddelere benzerdi, çoğunlukla hafifti. İlacın güvenliği, ilacın yüzey alanını yüz ve gövdeyi içerecek şekilde genişleten açık etiketli bir güvenlik çalışmasında doğrulandı. Uzatılmış topikal uygulama süresi ve kapsamı, önemli yan etkilerin insidansını artırmadı.