Oral GnRH Reseptör Antagonisti Relugolix Bileşik Tabletleri AB'de Onaylanmak Üzere

Myovant Sciences, kadın ve erkek bakımını yeniden tanımlamak için yenilikçi tedaviler geliştirmeye odaklanan bir sağlık şirketidir. Son zamanlarda şirket, Avrupa İlaç Ajansı (EMA) Beşeri Tıbbi Ürünler Komitesi'nin (CHMP) onayını öneren olumlu bir inceleme görüşü yayınladığını duyurdu.relugolixRyeqo bileşik tabletleri (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, noretindron asetat 0.5mg), ilaç doğurganlık çağındaki kadınlarda uterus fibroidleri ile ilgili orta ila şiddetli semptomların tedavisi için günde bir kez ağızdan alınır. Rahim fibroidlerinin en yaygın iki semptomu menoraji (HMB) ve ağrıdır.

Mart 2020'de Myovant, Macar Gedeon Richter ile özel bir lisans anlaşması imzaladı. Gedeon, relugolix bileşik tabletlerini Avrupa, Rusya, Latin Amerika, Avustralya ve Yeni Zelanda ile diğer ülke ve bölgelerde ticarileştirecek. Rahim fibroidleri ve endometriozis tedavisi. Anlaşmanın şartlarına göre, Myovant, relugolix bileşik tabletlerin küresel gelişimine öncülük etmeye devam ederken, Jirui, bölgesindeki yerel klinik geliştirme, üretim ve tüm ticarileştirmeden sorumlu.

CHMP'nin olumlu inceleme görüşleri, Faz 3 LIBERTY projesinin güvenlik ve etkinlik verilerine dayanmaktadır. Proje, 2 tekrarlanan 24 haftalık ülkeler arası klinik çalışmayı (LIBERTY 1 ve LIBERTY 2), bir yıllık uzatma çalışmasını ve relugolix bileşik tabletlerinin 2 yıla kadar güvenliğini ve etkinliğini değerlendirmek için rastgele bir geri çekme çalışmasını içerir. LIBERTY 1 ve LIBERTY 2'nin araştırma sonuçları, uluslararası tıp dergisi"New England Journal of Medicine" (NEJM) tarafından Şubat 2021'de yayınlandı. Daha önce belirtildiği gibi, bu iki çalışma adet kaybı remisyon oranının birincil son noktasına ulaştı ve aynı zamanda 7 kilit ikincil son noktanın 6'sına ulaştı. Relugolix bileşik tabletleri ayrıca 24 hafta olan plasebo ile karşılaştırılabilir kemik mineral yoğunluğunu korumuştur. Güvenliğin bir parçası iyi tolere edilir.

LIBERTY projesi araştırmacısı ve Catanzaro Üniversitesi'nde doçent olan Dr. Roberta Venturella şunları söyledi: “Çocuk doğurma çağındaki kadınların %25'inden fazlası rahim miyomlarından muzdariptir. Bu kronik hastalık, zayıflatıcı semptomlara neden olabilir ve yaşam kalitesi üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir. Uzun süreli tedavi gereklidir. Tedavi seçenekleri sınırlıdır ve birçok kadın semptomları hafifletmek için ameliyat olma kararıyla karşı karşıyadır. CHMP'nin olumlu görüşü, Ryeqo'nun uterus fibroidleriyle ilişkili şiddetli adet kanamasını ve ağrıyı etkili bir şekilde çözme potansiyelini daha da doğrular ve hastalara ve doktorlara önemli bir Yeni tedavi seçeneği sunar.&alıntı;

relugolixkimyasal yapı (resim kaynağı: medchemexpress.com)

Şu anda, relugolix bileşik tabletler ABD FDA tarafından da gözden geçirilmektedir ve hedef eylem tarihi 1 Haziran 2021'dir. Onaylanırsa, relugolix bileşik tabletler, uterin fibroidleri olan kadınlar için günde bir tedavi planı sağlayacaktır.

Aralık 2020'de Pfizer ve Myovant Sciences, onkoloji ve kadın's sağlığı alanında relugolix'i Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da geliştirmek ve ticarileştirmek için 4,2 milyar dolarlık bir işbirliği anlaşmasına vardı. Pfizer ayrıca relugolix'i onkoloji için Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada dışında (belirli Asya ülkeleri hariç) ticarileştirme münhasır hakkını elde edecektir.

Relugolix, hipofiz bezindeki GnRH reseptörlerini bloke edebilen ve yumurtalık estradiol üretimini azaltabilen, günde bir kez oral, gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) reseptör antagonistidir. Bu hormonun rahim fibroidlerinin ve endometriozisin büyümesini uyardığı bilinmektedir. Ek olarak, relugolix, testislerde prostat kanserinin büyümesini uyarabilen testosteron üretimini de engelleyebilir.

relugolix, Takeda tarafından geliştirildi ve Myovant (Roivant ve Takeda tarafından kurulan bir şirket), Japonya ve diğer Asya ülkeleri hariç olmak üzere Haziran 2016'da özel küresel lisansı aldı. Japonya'da relugolix, Ocak 2019'da onaylandı ve rahim fibroidlerinin neden olduğu aşağıdaki semptomları iyileştirmek için Relumina markası altında pazarlandı: menoraji, alt karın ağrısı, bel ağrısı ve anemi.

Şu anda Myovant, ilerlemiş prostat kanserini tedavi etmek için günde bir kez oral relugolix tabletleri (120 mg) geliştiriyor. 18 Aralık 2020'de Orgovyx (relugolix, 120 mg tabletler), ileri prostat kanserli yetişkin hastaların tedavisi için ABD FDA tarafından onaylandı.

Orgovyx'in ileri prostat kanseri tedavisi için ABD FDA tarafından onaylanan ilk ve tek oral GnRH reseptör antagonisti olduğunu belirtmekte fayda var. İlaç, öncelikli inceleme süreciyle onaylandı. Faz 3 HERO çalışmasında, relugolix tedavisinin remisyon oranı %96,7 kadar yüksekti; bu, löprolid asetattan (%88,8) önemli ölçüde daha iyiydi ve majör kardiyovasküler advers olay (MACE) riskini %54 oranında azalttı.

Ayrıca Myovant, kadın uterin fibroidlerini ve endometriozisi tedavi etmek için günde bir kez oral relugolix bileşik tabletleri (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, noretindron asetat 0.5mg) geliştirmektedir. Şu anda,relugolixkadın uterin fibroidlerinin tedavisi için bileşik tabletler, ABD ve AB düzenleyici kurumları tarafından incelenmektedir. Endometriozis tedavisine yönelik Relugolix bileşik tabletlerinin 2021'in ilk yarısında bir pazarlama başvurusu yapması bekleniyor.

Faz 1 çalışmasında, relugolix bileşik tabletlerinin kadın yumurtlaması üzerindeki %100 inhibisyon oranına dayanarak, Myovant ve Pfizer, relugolix bileşik tabletlerinin kontraseptif etkisini değerlendirmek için bu yıl Nisan ayında bir faz 3 klinik deneyi başlattı.