Yeni Güçlü AAK1 Inhibitörü LX9211 Faz II Klinik Çalışmalara Girdi

Lexicon İlaç son zamanlarda faz II RELIEF-PHN-1 klinik çalışma post-herpenik nevralji (PHN) tedavisi için LX9211 değerlendiren hasta tedavi vermeye başladığını duyurdu.

LX9211 adaptör ilişkili kizaz 1 (AAK1) hedefleyen güçlü, oral ve seçici küçük molekül inhibitörüdür. Hedef keşfedildi ve lexicon ve Bristol-Myers Squibb (BMS) arasında bir ittifak ile karakterize.

Preklinik çalışmalar, nörojenik ağrı modellerinde LX9211'in merkezi sinir sistemi penetrasyonunu sergilediğini ve ağrı davranışını azalttığını ve opioid yolunu etkilemediğini göstermiştir. Klinik öncesi verilere dayanarak, LX9211 önemli ölçüde bağımlılık neden olmadan ağrı yanıtı azaltmak için potansiyele sahiptir, ve aynı zamanda AAK1 inhibe ederek nöropatik ağrı için yeni bir tedavi yöntemi sağlar. Aynı zamanda, birden fazla preklinik modellerde umut verici sonuçlara ve uygun faz I klinik güvenlik dayalı, LX9211 de diğer nörojenik ağrı tedavisi için geliştirilecek potansiyele sahiptir.

LX9211 (BMS-986176) kimyasal yapısı (resim kaynağı: chemicalbook.com)

2016 yılında Lexicon, LX9211'in ve AAK1 aracılığıyla hareket eden ittifak kapsamında keşfedilen diğer bileşiklerin özel araştırma, geliştirme ve ticarileştirme haklarını satın aldı ve BMS bu satın alımdan 115,5 milyon ABD doları gelir elde edecek.

RELIEF-PHN-1, lX9211'in post-herpetik nevralji (PHN) tedavisinde etkinliğini, güvenliğini ve farmakokinetiğini değerlendiren randomize, çift kör, plasebo kontrollü, paralel grup, çok merkezli faz 2 çalışmasıdır. Çalışmanın amacı Amerika Birleşik Devletleri'nde yaklaşık 30 klinik yerlerde yaklaşık 74 hasta işe almaktır. Değerlendirilen birincil etkinlik bitiş noktası, temel sınavdan (1. gün) 6.

Bu yılın Eylül ayı başında diyabetik periferik nevralji tedavisinde LX9211'i değerlendiren Faz II RELIEF-DPN-1 klinik çalışması da hastalara tedavi vermeye başlamıştır. Bu diyabetik periferik nevralji tedavisinde LX9211 etkinliğini, güvenlik ve farmakokinetiği değerlendirilmektedir randomize, çift kör, plasebo kontrollü, paralel grup, çok merkezli Faz 2 çalışma. Çalışmanın amacı Amerika Birleşik Devletleri'nde yaklaşık 30 klinik yerlerde yaklaşık 300 hasta işe etmektir. Değerlendirilen birincil etkinlik bitiş noktası, temel sınavdan (1. gün) 6.

Lexicon Ar-Ge İcra Kurulu Başkan Yardımcısı Dr. Praveen Tyle şunları söyledi: "LX9211'in ikinci kavram kanıtı çalışmasında hastalara tedavi uygulamasına başlamaktan çok mutluyuz. Zona olan hastalar genellikle döküntü yatıştıktan sonra birkaç ay ile birkaç ay yaşarlar. Ağrı yıl, tedavi seçenekleri sınırlıdır. LX9211'in post-herpelastik nevralji için yeni bir tedavi sağlama potansiyeline sahip olduğuna inanıyoruz. Bu çalışmayı gelecek yılın sonuna kadar ve LX9211 diyabetik periferik nevraljide tamamlamayı dört gözle bekliyoruz. 2. aşama kavram kanıtı çalışması."