Rimegepant CAS 1289023-67-1

Ürün Açıklaması

Ürün Adı: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

Eşanlamlı:

(5S,6S,9R)-5-nitro-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-siklohepta[b]piriridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-karylat;

[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-siklohepta[b]pyridin-9-yl] 4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidin-1-karboksiyin;

(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-siklohepta[b]piriridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-karylat;

BMS-927711;

Kimyasal ve Fiziksel Özellikler

Görünüm : Katı

Tsur : ≥99.0%

Rimegepant migren tedavisinde kullanılan oral kalsitonin gen ile ilişkili peptid (CGRP) reseptör antagonistidir.

Hedef

Ki: 0.027 nM (CGRP reseptörü)[1] IC50: 0.14 nM (CGRP reseptörü)[1]

In Vitro

Rimegepant (BMS-927711) 0.14±0.01 nM IC50 ile tam, rekabetçi bir CGRP reseptör antagonisidir[1].

In Vivo     

Rimegepant (BMS-927711) sıçan ve sinomolgu maymuniyi oral biyoyararlanım vardır, çekici genel preklinik özellikleri, ve CGRP kaynaklı yüz kan akımı primat modelidoza bağlı aktivite gösterir[1]. Rimegepant (BMS-927711) (60, 100 ve 300 mg/kg) için DBS matrisindeki ortalama AUC (0-24 saat) değerlerinin oranı, plazma ile karşılaştırılırve sıçanlarda tüm dozlarda 0.5-0.6'dır. Bu çalışmadan elde edilen sonuçlar, sıçan plazması ve sıçan kanı (DBS) arasındaki Rimegepant konsantrasyonlarının güçlü bir korelasyon olduğunu göstermektedir[2].

Hayvan Admin

Sıçanlar[2] Sıçanlar, oral gavaj yoluyla günde bir kez 60, 100 ve 300 mg/kg'da 60, 100 ve 300 mg/kg'da ilaçsız araç (kontrol) veya Rimegepant (BMS-927711) ile tedavi edilir. Her tedavi grubunda 6 sıçan vardır. Her tedavi grubu için, kan ilk üç sıçandan 1, 6 ve 24 saat, ve 3 ve 8 h ikinci üç sıçandan Gün 1 ve Gün 14 kuyruk ven rimegepant (BMS-927711) günlük oral dosing aşağıdaki iki hafta boyunca toplanır. Kandaki ortalama hematokritler sırasıyla 60, 100 ve 300 mg/kg dozdaki hayvan gruplarına karşılık gelen %50.2±1.8, %49.8±2.2, %46.4±5.2'dir. DBS değerlendirmesi için, dbs kartlarına dört adet 15°L kan örneği tespit edilir (kart başına 4 nokta), oda sıcaklığında en az 2 saat kurutulur ve her kart sevkiyattan önce kurutucu lu bir fermuarlı torbada ayrı ayrı paketlenir. Her numune tüpünde kalan kan toplama 1 saat içinde plazmaya işlenir ve analiz edinceye kadar -70°C'de saklanır. Plazma numuneleri kuru buzüzerinde, DBS kartları ise ortam sıcaklığında sevk edilir. Rimegepant (BMS-927711) sıçan plazmasındaki konsantrasyonlar analiz edilir. Sıçan DBS rimegepant DBS yöntemi kullanılarak analiz edilir. Toksikokinetik (TK) parametreleri Kinetik kullanılarak kompartman dışı yöntemler kullanılarak kan konsantrasyonu ve zaman verilerinden hesaplanır.

Başvuru

[1]. Luo G, ve diğerleri. (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-diflorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-siklohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-karboksidet (BMS-927711): migren tedavisinde klinik çalışmalarda oral kalsitonin gen ile ilgili peptid (CGRP) antagonisti. J Med Chem. 2012 Aralık 13;55(23):10644-51.

[2]. Zheng N, ve ark. Uhplc-MS/MS. J Pharm Biomed Anal ile fare kurutulmuş kan lekelerinde BMS-927711'i ölçmek için kuyular arası hacim değiştirme seyreltme iş akışı ve uygulanması ile geliştirilmiş sıvı-sıvı ekstraksiyonu. 2014 Şubat;89:240-50.

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız veya sorularınız varsa, lütfen bizimle iletişime geçmekte çekinmeyin!

Patentli ürünler sadece Ar-Ge amaçlı sunulmaktadır. Ancak, nihai sorumluluk sadece alıcıya aittir.

Popüler Etiketler: rimegepant cas 1289023-67-1, üreticiler, tedarikçiler, fabrika, satın almak, stokta

• Bir çift: 5H-Cyclohepta[b]piridine-7,8-dihidro-5,9(6H)-dione CAS 39713-40-1
• Sonraki: 4- (klorometil) -1- sikloheksil -2- (triflorometil) Benzen CAS 957205-2 4- 2