Obeticholic Asit CAS 459789-99-2

Ürün Açıklaması:

Ürün Adı: Obeticholic Acid CAS NO: 459789-99-2

Eş anlamlı:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Etil-3,7-dihidroksikolan-24-oik Asit;

3a, 7p-Dihidroksi-6a-etil-5p-kolan-24-oik Asit;

Kimyasal& Fiziki ozellikleri:

Görünüm: Beyaz ila kirli beyaz kristal toz

Deney: ≥% 99.0

Yoğunluk: 1.091 g / cm³

Erime noktası: ＞ 98 ℃

Kaynama Noktası: 760 mmHg'de 562,9

Parlama Noktası: 308,3 ℃

Kırılma İndeksi: 1.529

Buhar Basıncı: 25 ° C'de 0 mmHg

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Çözünürlük: Dioksan (Az miktarda), DMSO (Biraz), Metanol (Biraz);

Kategori: Standartlar; Steroidler; Enzim Aktivatörleri ve İnhibitörleri; İlaç / API İlaç Safsızlıkları / Metabolitleri;

Güvenlik Bilgisi:

HS Kodu: 2918990090

Depolama:Serin ve kuru, iyi kapatılmış bir kapta saklanır. Nemden ve güçlü ışık / ısıdan uzak tutun.

Uygulama:

1. 6a-etil-kenodeoksikolik asit, INT-747 olarak bilinir. Çeşitli karaciğer hastalıkları ve ilgili bozukluklar için farmasötik bir ajan olarak geliştirme aşamasındadır;

2. Cholan-24-oik asit, 6-etil-3,7-dihidroksi-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, Chenodeoksikolik Asit safra asidinin bir türevidir.

Fabrikamızın Obeticholic Asit CAS 459789-99-2, olgun teknolojisi, istikrarlı çıktı, kalite güvencesi.

Envanter Durumu: Stokta.

6-Ethylchenodeoxycholic aicd sertifikası (COA), CAS 459789-99-2 Analiz Metodu (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Sentez Yolu (ROS) sağlayabiliriz. ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) ve sizin için diğer destekler!

Obeticholic asit, Amerika Birleşik Devletleri Intercept Pharmaceutical Company tarafından geliştirilmiştir. Bileşik patenti 2001 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde başvurulmuştur ve patent numarası US7138390'dır. Şu anda Çin'de hiçbir bileşik patent başvurusu yapılmamıştır. Obetikolik asit, tam yanıt vermeyen veya ursodeoksikolik asidi tolere edemeyen hastalar için 20 yıldır kolestatik karaciğer hastalığının tedavisi için geliştirilen ilk ilaçtır.

Farmakolojik etkiler: PBC, safra kanallarının displazisi veya safra asidi metabolizmasının neden olduğu kronik bir kolestazdır. Hücre zarındaki lipidleri çözer, geçirgenliği değiştirir ve hücre içeriğinden dışarı akar ve sonunda karaciğer fibrozu ve siroz hastalığına ilerler. Şu anda, PBC tedavisi için ana klinik ilaç, esas olarak hücre içi sinyal molekülü mitojenle aktive olan protein kinaz (MAPK) yoluyla hepatobiliyer sekresyonu uyaran ve epitel hücrelerini safra asitlerinin yok edilmesinden koruyan ursodeoksikolik asittir.

6-etilchenodeoksikolik asit olarak da bilinen Obetikolik Asit (Obetikolik Asit), insan birincil safra asitlerinde yeni bir kenodeoksikolik asit (CDCA) türevidir. Farnesoid türevi bir X reseptörüdür (FXR). ) Doğal ligandlardan. Obetikolik asit, farnesoid X reseptörünü aktive ederek sitokrom 7A1'in (CYP7A1) gen ekspresyonunu dolaylı olarak inhibe eden bir farnesoid X reseptörü agonistidir. CYP7A1, safra asidi biyosentezinin hız sınırlayıcı enzimi olduğundan, obetikolik asit safra asidi sentezini inhibe edebilir ve birincil biliyer siroz ve alkolik olmayan yağlı karaciğer hastalığını tedavi etmek için kullanılır. Obeticholic asit, Amerika Birleşik Devletleri'nde Intercept Pharmaceuticals tarafından başarıyla geliştirilmiştir. 20 yıldır kolestatik karaciğer hastalığının tedavisi için geliştirilen ilk ilaçtır. Çalışma, eski standart tedavi ilacı olan ursodeoksikolik asidi yeterince yanıt vermeyen veya tolere edemeyen hastalar içindir. Plasebo kontrollü bir faz III klinik çalışmada, obezikolik asit (OCA), karaciğer nakli riskinin azalmasıyla ilişkili iki biyobelirteç düzeyini artırmıştır. Klinik çalışmaların bileşik son noktası, alkalin fosfatazın en az% 15 oranında azalması, serum alkalin fosfataz aktivitesinin normalin üst sınırının 1.67 katından daha düşük olması ve bilirubinin normal aralıkta olması, alkalin fosfatazın kullanılmasıdır. şiddetli karaciğer hastalığı Bir derece biyolojik belirteci.

Obetikolik asit ayrıca daha yaygın bir yağlı karaciğer-alkolsüz steatohepatit türünü tedavi etmek için test edilmektedir. Bu endikasyonun tedavisi için bu ilacın bir faz 2 klinik çalışması, kesin etkinliği nedeniyle erken sonlandırılmıştır. EvaluatePharma, 2020 yılında obetikolik asit satışının 2.992 milyar ABD dolarına ulaşmasının beklendiğini tahmin ediyor. Çin'de Obetikolik asit ile ilgili patent numaraları: CN200980154713 ve CN200880006937. Alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD), genellikle obezite, dislipidemi ve insülin direnci ile ilişkili, karaciğerdeki metabolik sendromun bir belirtisidir. Genel olarak konuşursak, NAYKH iki alt tipe ayrılabilir: basit yağlı karaciğer ve alkolsüz steatohepatit (NASH). Basit yağlı karaciğer ilerleyici değildir, NASH siroza ve hatta karaciğer hücrelerine ilerleyebilir. kanser.

Çalışmalar, insülin direncinin NAFLD / NASH patogenezinde önemli bir rol oynadığını göstermiştir. Tiazolidindion ilaçları gibi insülin duyarlılaştırıcıların, karaciğer iltihabını ve yağ içeriğini iyileştirmede etkili olduğu kanıtlanmıştır, ancak NASH'ın neden olduğu fibrozisin ilerlemesini engelleyemezler. Farnesoid türevleri X reseptörleri ayrıca insülin direncini artırma etkisine sahiptir ve safra asitleri, lipitler ve şekerlerin metabolizmasında önemli bir rol oynar.

Obetikolik asit, bir insan safra asidi taklididir. Yarı sentetik bir kenodeoksikolik asit ve farnesoid türevi X reseptörlerinin spesifik bir agonistidir. Intercept Pharmaceuticals tarafından primer safra karaciğerinin tedavisi için geliştirilmiştir.Sirotik PBC, alkolsüz steatohepatit ve diğer karaciğer hastalıkları ve bağırsak hastalıklarının tedavisinde hayvan deneyleri, insülin direncini iyileştirme ve karaciğer yağ içeriğini azaltma üzerindeki etkisini kanıtlamıştır. Amerika Birleşik Devletleri'nden 6 haftalık çok merkezli, randomize, çift kör bir klinik çalışma, tip 2 diyabetli ve NAFLD'li 64 hastayı içeriyordu; bu, obezikolik asidin artan insülin duyarlılığına ek olarak karaciğer iltihabını ve karaciğer iltihabını iyileştirebileceğini kanıtladı. Fibroz seviyesi ve vücut kütlesini azaltmada belirli bir etkisi vardır. Bununla birlikte, bu sonuca hala daha büyük ölçekli uzun vadeli takip gerekiyor ve karaciğer patolojisi ile doğrulanması gerekiyor.

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız veya herhangi bir sorunuz varsa, lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin!

Patentli ürünler R& Sadece D amaçlı. Ancak, nihai sorumluluk yalnızca alıcıya aittir.

Popüler Etiketler: obeticholic acid cas 459789-99-2, üreticiler, tedarikçiler, fabrika, satın al, stokta

• Bir çift: Ücretsiz
• Sonraki: Sitagliptin Fosfat Monohidrat CAS 654671-77-9