5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Ürün Açıklaması:

5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Eş anlamlı:

AP26113;(2-((5-Kloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoksifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Kimyasal ve Fiziksel Özellikler

Biçim:katı

Yoğunluk:1,3±0,1 g/cm³

Kaynama Noktası:760 mmHg'de 737,6±70,0 derece

Moleküler Formül: C26H34ClN6O2P

Molekül Ağırlığı:529.014

Parlama Noktası:399,9±35,7 derece

Tam Kütle:528.216919

PSA'sı:95.66000

GünlükP:1.10

Buhar Basıncı: 25 derecede{{0}},0±2,4 mmHg

Kırılma İndeksi :1.626

 

Kullanım Alanları:

AP26113, L1196M mutasyonunun aracılık ettiği Crisotinib direncinin üstesinden gelebilen, 0,62 nM IC50'ye sahip etkili bir ALK inhibitörüdür.

AP26113, hem hassas hem de ilaca dirençli H3122 hücrelerinde oldukça etkilidir; hücre büyümesini azaltır, ALK fosfatı inhibe eder ve doza bağlı bir şekilde hücre apoptozunu indükler. AP26113, H3122 ve H3122CR hücreleri üzerinde etki göstererek p-ALK'yi sırasıyla 7,4 ve 16,8 nM IC50 ile azaltır. AP26113, vahşi tip veya Mutant EML4-ALK ifade eden Ba/F3 hücreleri üzerinde etki göstererek hücre sayısını sırasıyla 10 nM ve 24 nM IC50 ile azaltır. AP26113, sırasıyla 9nM, 4nM ve 13nM GI50 değerleri ile SU-DHL-1, H3122 ve Ba/F3-EML4-ALKv1 hücre çizgilerinin büyümesini inhibe eder. AP26113, Karpas-299, SU-DHL-1 ve L-82 hücre hatları üzerinde etki göstererek ALK fosforilasyonunu sırasıyla 3,2 nM, 1,5 nM ve 2,1 nM IC50 ile inhibe eder. AP26113, Karpas-299 ve H3122 hücreleri üzerinde etki göstererek ALK ve ERK fosforilasyonunu doza bağlı bir şekilde inhibe eder. AP26113, Ba/F3 hücre çizgisi (vahşi tip EML4-ALK dahil) ve Ba/F3 hücre çizgisi (Mutant EML4-ALKG1269S dahil) üzerinde sırasıyla 11nM ve 16nM IC50 ile hücre büyümesini inhibe eder. AP26113, hücre büyümesini ve ALK fosforilasyonunu 74 nM IC50 ile inhibe etmek için Ba/F3 hücre çizgisi (vahşi tip EML4-ALK dahil) ve Ba/F3 hücre dizisi (Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK dahil) üzerinde etki gösterir. ve sırasıyla 335 nM. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg), anti PF-02341066 EML4-ALK Mutant fare tümör transplantasyon modelinde oldukça etkilidir. AP26113, tümör gerilemesini tetiklemek için 25 mg/kg, 50 mg/kg ve 50 mg/kg dozlarında vahşi tip EML4-ALK, G1269S ve L1196M Mutant'ı eksprese eden tümörler üzerinde etki eder. AP26113, EGFR-DEL'i eksprese eden Ba/F3 hücreleri üzerinde etki göstererek EGFR fosforilasyonunu ve aktivitesini sırasıyla 75 nM ve 114 nM IC50 ile inhibe eder. AP26113, EGFR DEL/T790M'yi eksprese eden Ba/F3 hücreleri üzerinde etki göstererek EGFR fosforilasyonunu ve aktivitesini sırasıyla 15 ve 281 nM'lik IC50 ile inhibe eder. AP26113, EGFR DEL (HCC827) eksprese eden NSCLC hücre çizgileri üzerinde etki göstererek EGFR fosforilasyonunu 62 nM'lik bir IC50 ile inhibe eder ve ayrıca 165 nM'lik bir GI50 ile hücre büyümesini inhibe eder. AP26113, EGFR DEL/T790M'yi eksprese eden HCC827 hücre çizgileri üzerinde etki gösterir, 59nM'lik bir IC50 ile EGFR fosforilasyonunu inhibe eder ve ayrıca 245nM'lik bir GI50 ile hücre büyümesini inhibe eder.AP26113, HCC78 NSCLC hücreleri üzerinde etki göstererek SLC34A2-ROS kaynaklı sinyallemeyi etkili bir şekilde inhibe eder ve çoğalır ve bu etki doza bağımlıdır.

 

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız veya herhangi bir sorunuz varsa, lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin!

 

Patentli ürünler sadece Ar-Ge amaçlı sunulmaktadır. Ancak nihai sorumluluk tamamen alıcıya aittir.

Popüler Etiketler: 5-kloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin cas 1197958-12-5, üreticiler, tedarikçiler, fabrika, satın al, stokta

• Bir çift: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Sonraki: (2R)-2,4-Dimetil-1-piperazinkarboksilik Asit 4-[(3-kloro-2-florofenil)amino]-7-metoksi -6-kinazolinil Ester CAS 1626387-80-1